PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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A922500是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM 和 24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG, 选择性高。
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一种酯类,形成于抗坏血酸和棕榈酸产生一种维生素C的脂溶性形式过程。
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IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases,CAS#5852-78-8。
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一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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